cho-peg-cho，雙醛基-聚乙二醇衍生物的分類與合成
昊然生物小編分享聚乙二醇衍生物的分類與合成,聚乙二醇衍生物由于具有良好的生物相容性和免疫原性而被廣應(yīng)用于生物分子的化學(xué)修飾 .
化學(xué)修飾作為提高多肽(包括蛋白質(zhì))核酸和多糖等生物分子的臨床和生物學(xué)性能的重要手段得到研究和應(yīng)用?；瘜W(xué)修飾的效果好壞取決于化學(xué)修飾劑的性能優(yōu)劣。
聚乙二醇衍生物由于具有下述的優(yōu)良性能而在化學(xué)修飾中應(yīng)用多。
(1)pecg具有兩親性,既可以溶解于水,又可以溶解于絕大多數(shù)的有機溶劑。
(2)peg無毒,免疫原性低,其生物相容性也已經(jīng)通過美國fda 認(rèn)證。
(3)peg的分子量范圍很寬,從幾百到數(shù)十萬,選擇余地大。
(4)peg可以將它的許多優(yōu)良性質(zhì)賦予修飾后的生物分子。
聚乙二醇的合成與分類：
根據(jù)活化方式、電性、結(jié)構(gòu)和端基等的不同,聚乙二醇衍生物可有不同的分類方法。
按活化方式的分類
按照活化方式的不同分為同端基遙爪聚乙二醇和異端基遙爪聚乙二醇。
按端基的電性分類
根據(jù)端基電性的不同,聚乙二醇衍生物可以分為親電和親核兩大類。
按鏈結(jié)構(gòu)形狀分類
按鏈結(jié)構(gòu)形狀的不同,聚乙二醇衍生物有線形、星形和梳形0。線形聚乙二醇衍生物只包含一個聚乙二醇線形結(jié)構(gòu)單元。星形聚乙二醇衍生物中包含若干個呈輻射狀的聚乙二醇結(jié)構(gòu)單元。
abuchowski等同時還研究了peg2的制備方法:
mpeg5000溶解在無水二氯甲烷中,加入冷的三乙基胺反應(yīng)90min后加入1醚攪拌3min,過濾出黃色沉淀,用1醚洗滌后用乙酸乙酯除去其中的鹽,緩慢冷卻至室溫,放入冰箱中進(jìn)一步冷卻,即得產(chǎn)品。
cho-peg400-cho，雙醛基-聚乙二醇簡介：
醛基化聚乙二醇衍生物（cho-peg-cho）可用于通過可用的胺基團修飾生物分子、蛋白質(zhì)、多肽和其他帶有活性基團的材料。聚乙二醇可以增加溶解度和穩(wěn)定性。減少多肽和蛋白質(zhì)的免疫原性，它也可以抑制帶電分子的非特異性結(jié)合改性表面。醛基與賴氨酸殘基的ε-胺與n端的α-胺之間的反應(yīng)產(chǎn)生一個中間席夫堿，用氫化物進(jìn)一步還原將形成穩(wěn)定的cn鍵。peg醛在5.5至9.5的ph下與胺基反應(yīng)，較高的ph值會導(dǎo)致末端和賴氨酸基團多次聚乙二醇化，醛peg是蛋白質(zhì)或肽中n端聚乙二醇化的常用peg試劑。
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