超微粉碎是近年來發(fā)展非常迅速的一項新技術(shù)。應(yīng)用這種技術(shù)，可將固體物質(zhì)粉碎成直徑小于10μm的超細(xì)粉體，因而，經(jīng)超微粉碎處理的粉體具有良好的溶解性、分散性、吸附性及化學(xué)反應(yīng)活性。在單純的機械粉碎中，部分機械能克服摩擦轉(zhuǎn)化為大量熱能，既消耗了能量又達(dá)不到所需的粒度，而超微粉碎的細(xì)胞破壁率可達(dá)90%以上[1]。所以，將它應(yīng)用于中藥制劑的生產(chǎn)過程中，可大幅度提高藥材中有效成分在體內(nèi)的釋放和吸收，提高中藥制劑的藥效。
1超微粉碎的特點
1.1速度快，時間短，提高工作效率
超微粉碎與以往的純機械粉碎*不同,是采用超音速氣流、冷漿等方法進(jìn)行粉碎。在粉碎過程中不產(chǎn)生局部過熱現(xiàn)象，甚至可在低溫狀態(tài)下進(jìn)行粉碎。速度快，瞬間即可完成，因而，zui大限度地保留粉體的生物活性成分，以利于制成所需的高質(zhì)量產(chǎn)品。
1.2粒徑小，分布均勻，便于應(yīng)用
超微粉碎粒度分布狹窄，既嚴(yán)格限制了大顆粒，又避免了過碎，一般在10μm以下。由于超微粉碎得到的粉末粒徑小，經(jīng)高強度剪切力作用可以均勻混合，因此在粉碎效果和粉碎質(zhì)量方面，超微粉碎均優(yōu)于純機械粉碎[2]。超微粉趨于“球型”，均勻細(xì)膩，其表面積和孔隙度大大增加，并在光、電、磁、熱等性質(zhì)及溶解性、吸附性、親和力方面發(fā)生奇妙的變化。因而，制成片劑，可改善片劑表面的均勻性和崩解性；制成混懸型液體制劑，可增加液體制劑的穩(wěn)定性。另外，在臨床口服給藥時，經(jīng)超微粉碎的藥物有較好的口感。
1.3節(jié)省資源，提高利用率
一般藥物，經(jīng)超微粉碎后，近納米細(xì)粒徑的超細(xì)粉可不再經(jīng)過浸提、煎煮等處理，而直接用于制劑生產(chǎn)，這樣即減少了生產(chǎn)環(huán)節(jié)中有效成分的損失，zui大限度地利用了原材料，又可以減少服用量，因此該技術(shù)尤宜于珍貴稀有中藥的粉碎[3]。
1.4利于保留生物活性成分，適用范圍廣
在超微粉碎過程中，可不產(chǎn)生過熱現(xiàn)象，甚至可在低溫狀態(tài)下進(jìn)行，并且粉碎速度快，有利于保留不耐高溫的生物活性成分及各種營養(yǎng)成分，從而提高藥效，因此超微粉碎技術(shù)也可以適用于含芳香性揮發(fā)成分藥材。超微粉碎可根據(jù)不同藥材的需要，采用中溫、低溫及超低溫粉碎。對纖維狀、高韌性、高硬度或具有一定水分的藥物均適應(yīng)，尤其對質(zhì)地致密的動物貝殼類、骨類藥材和礦物類藥才更具有優(yōu)越性。此項技術(shù)既可用于干法粉碎，也適用于濕法粉碎，因此應(yīng)用范圍廣。
1.5利于吸收，提高生物利用度
藥物的吸收速度受藥物在吸收部位體液中藥物的溶解度和溶出速率的影響。實驗證明，中藥有效成分的溶出速度、溶出量與粉碎產(chǎn)品顆粒的特性密切相關(guān)[4]。溶出速率與藥物的表面積成正比，等量的藥物，其粒子越小、表面積越大，越有利于藥物的溶出和吸收。
文獻(xiàn)［5～9］采用液相法，對幾種中藥普通粉及超微粉的有效成分溶出量和溶出速率進(jìn)行了比較，結(jié)果見表1。實驗結(jié)果顯示，固體藥物粉碎得越細(xì)，其體外溶出度越大。文獻(xiàn)[10]對腦髓康膠囊中全蝎和天麻經(jīng)超微粉碎的生物利用度進(jìn)行了考察，結(jié)果表明其生物利用度從75%提高到90%。
1.6細(xì)胞級粉碎，有利于提高藥效
中藥材中的有效成分通常分布于細(xì)胞內(nèi)與細(xì)胞間質(zhì)，而以細(xì)胞內(nèi)為主。存在于細(xì)胞內(nèi)的有效成分只有透過細(xì)胞壁及細(xì)胞膜釋放出來，才能被小腸壁吸收而發(fā)揮作用。超微粉碎正是以植物類藥材細(xì)胞破壁為目的的粉碎作業(yè)，細(xì)胞經(jīng)破壁后，細(xì)胞內(nèi)的有效成分充分暴露出來，藥物的釋放速度及釋放量會大幅度提高[11]。經(jīng)超微粉碎的藥物粒徑很小，破壁率高，有效成分在進(jìn)入體內(nèi)后，可溶性成分迅速溶解，即使溶解性差的成分也因超微粉具有較大的附著力而粘附在粘膜上，因而有利于藥物的吸收。
1.7改善衛(wèi)生條件，提高產(chǎn)品衛(wèi)生學(xué)水平
超微粉碎是在封閉系統(tǒng)下進(jìn)行粉碎的，既避免了微粉污染周圍環(huán)境，又可防止空氣中的灰塵污染產(chǎn)品。故在食品及醫(yī)療保健品中運用該技術(shù)，可使微生物含量及灰塵得以控制[12]，便于符合藥品生產(chǎn)的gmp要求。