在臨床應(yīng)用中患者經(jīng)常會(huì)同時(shí)使用多種藥物，這些藥物可能產(chǎn)生藥物-藥物相互（drug-drug interaction，ddi，簡(jiǎn)稱藥物相互作用），有可能導(dǎo)致嚴(yán)重不良反應(yīng)或改變治療效果。因此，有必要對(duì)ddi 發(fā)生的可能性和嚴(yán)重性及其影響程度進(jìn)行科學(xué)評(píng)估。ddi 評(píng)估通常從體外試驗(yàn)開(kāi)始，確定可能影響藥物處置的因素以闡明潛在的 ddi 機(jī)制，并獲得用于進(jìn)一步研究的動(dòng)力學(xué)參數(shù)。轉(zhuǎn)運(yùn)體作為ddi評(píng)估的重要方面，對(duì)其的體外評(píng)估主要從三方面進(jìn)行：評(píng)估在研藥物是否為轉(zhuǎn)運(yùn)體的底物、評(píng)估在研藥物是否為轉(zhuǎn)運(yùn)體的抑制劑、評(píng)估在研藥物是否為轉(zhuǎn)運(yùn)體的誘導(dǎo)劑。
part.01 轉(zhuǎn)運(yùn)體簡(jiǎn)介
轉(zhuǎn)運(yùn)體是指貫穿于各組織細(xì)胞膜上,介導(dǎo)內(nèi)源性或外源性物質(zhì)進(jìn)出生物膜的跨膜蛋白。藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體是存在于組織或器官的細(xì)胞膜表面，擔(dān)當(dāng)藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)功能的蛋白質(zhì)的總稱。藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體與藥物相互作用、相互影響。藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體不但影響藥物的吸收、分布和消除，而且還影響藥物的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)特征，同時(shí)通過(guò)與代謝酶相互協(xié)同影響藥物的處置；反之，藥物會(huì)影響轉(zhuǎn)運(yùn)體的表達(dá)或活性，導(dǎo)致機(jī)體內(nèi)源性（如肌酐、葡萄糖）或外源性物質(zhì)的處置發(fā)生改變。
在臨床應(yīng)用中，與藥物相互作用有關(guān)的轉(zhuǎn)運(yùn)體主要包括兩個(gè)超家族：abc結(jié)合盒轉(zhuǎn)運(yùn)體超家族（abc）和溶質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)體超家族（slc）。abc是外排型轉(zhuǎn)運(yùn)體，由跨膜區(qū)和atp結(jié)合區(qū)域組成，可直接利用atp分解產(chǎn)生的能量來(lái)進(jìn)行物質(zhì)的膜轉(zhuǎn)運(yùn)，其介導(dǎo)的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)與atp酶活性直接相關(guān)。abc主要包括p-糖蛋白（p-gp）和乳腺癌耐藥蛋白（bcrp），在胃腸道、肝臟、腎臟以及腦等多組織中均有表達(dá)，可影響藥物的口服生物利用度、組織分布、肝腎清除。slc是攝入型轉(zhuǎn)運(yùn)體，利用細(xì)胞內(nèi)外電化學(xué)電位差或離子梯度提供能量跨膜運(yùn)輸?shù)孜?，主要包括有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽（oatp1b1/1b3）、有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)體（oat1/3）、多藥及毒性化合物外排轉(zhuǎn)運(yùn)體（mate1/2-k）和有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)體（oct2），除了oatp1b1/1b3分布在肝細(xì)胞之外，其他均分布在腎小管細(xì)胞中。
part.02 oct2轉(zhuǎn)運(yùn)體
octs主要包括oct1（slc22-a1）、oct2（slc22a2）和oct3（slc22a3）三個(gè)亞型，其中oct2主要在腎臟近曲小管細(xì)胞基底外側(cè)膜表達(dá)，是人類腎臟中表達(dá)水平最高的一種有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)體，在介導(dǎo)內(nèi)源性有機(jī)陽(yáng)離子物質(zhì)、陽(yáng)離子藥物和毒素排泄的過(guò)程中發(fā)揮重要的生理和藥理作用。
oct2能夠介導(dǎo)底物從細(xì)胞外液或血液進(jìn)入腎小管上皮細(xì)胞中，再由其他外排性轉(zhuǎn)運(yùn)體分泌到腎小管腔中，最后經(jīng)尿液排出體外。典型的oct2底物是低分子量、親水的有機(jī)陽(yáng)離子，并由多種化學(xué)成分組成。目前，臨床藥物中已確定的oct2底物包括：生物素、血清素、組胺、兒茶酚胺、苯乙雙胍、二甲雙胍、膽堿、肌酐、多巴胺、腎上腺素、去甲腎上腺素等。此外，研究發(fā)現(xiàn)一些陰離子型前列腺素也被鑒定為底物，這說(shuō)明cct2底物并非總是帶正電荷。但oct2抑制劑往往具有正電荷，并且具有高度親脂性，例如甲腈咪呱、西替利嗪等。研究表明有一些藥物既是oct2底物也是oct2抑制劑，例如順鉑。
隨著分子生物學(xué)技術(shù)的不斷發(fā)展，藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的研究取得了重大進(jìn)展。根據(jù)各國(guó)指導(dǎo)原則最新要求，我們發(fā)現(xiàn)oct2轉(zhuǎn)運(yùn)體均被列入藥物開(kāi)發(fā)必須考慮的轉(zhuǎn)運(yùn)體類型中?；诖?，iphase技術(shù)人員成功研發(fā)瞬時(shí)轉(zhuǎn)染重組oct2轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞，助力新藥研發(fā)！
part.03 iphase轉(zhuǎn)運(yùn)體相關(guān)產(chǎn)品
iphase創(chuàng)新藥體外研究生物試劑，憑借先進(jìn)的設(shè)備、專業(yè)的技術(shù)人員和多年研發(fā)經(jīng)驗(yàn)，通過(guò)hek293f細(xì)胞系成功構(gòu)建瞬時(shí)轉(zhuǎn)染重組oct2轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞，推出slc轉(zhuǎn)運(yùn)體家族新產(chǎn)品！
iphase技術(shù)人員以二甲雙胍為底物驗(yàn)證重組oct2轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞的代謝能力。結(jié)果表明，iphase重組oct2轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞代謝二甲雙胍的能力是指導(dǎo)原則的7倍，充分表明iphase瞬時(shí)轉(zhuǎn)染重組oct2轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞滿足藥物研發(fā)要求。
除瞬時(shí)轉(zhuǎn)染重組oct2轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞外，iphase同時(shí)推出了就abc轉(zhuǎn)運(yùn)體囊泡和slc轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞相關(guān)新產(chǎn)品，供客戶自行選擇，滿足客戶對(duì)于不同藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的研究。
產(chǎn)品描述 規(guī)格
oatp1b1轉(zhuǎn)運(yùn)體 8-10 million
oat1轉(zhuǎn)運(yùn)體 8-10 million
oat3轉(zhuǎn)運(yùn)體 8-10 million
oct2轉(zhuǎn)運(yùn)體 8-10 million
oatp1b3轉(zhuǎn)運(yùn)體 8-10 million
oatp2b1轉(zhuǎn)運(yùn)體 8-10 million
oct1轉(zhuǎn)運(yùn)體 8-10 million
ntcp轉(zhuǎn)運(yùn)體 8-10 million
mate1轉(zhuǎn)運(yùn)體 8-10 million
mate2k轉(zhuǎn)運(yùn)體 8-10 million
oatp1a2轉(zhuǎn)運(yùn)體 8-10 million
bcrp轉(zhuǎn)運(yùn)體 0.5 mg/ml*0.5ml
bsep轉(zhuǎn)運(yùn)體 0.5 mg/ml*0.5ml
mdr1轉(zhuǎn)運(yùn)體 0.5 mg/ml*0.5ml
mrp1轉(zhuǎn)運(yùn)體 0.5 mg/ml*0.5ml
mrp2轉(zhuǎn)運(yùn)體 0.5 mg/ml*0.5ml
mrp3轉(zhuǎn)運(yùn)體 0.5 mg/ml*0.5ml
mrp4轉(zhuǎn)運(yùn)體 0.5 mg/ml*0.5ml
mrp8轉(zhuǎn)運(yùn)體 0.5 mg/ml*0.5ml
iphase轉(zhuǎn)運(yùn)體產(chǎn)品具有不可替代的優(yōu)勢(shì)：
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